卡巴胆碱

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卡巴胆碱

药物别名:氨甲酰胆碱、卡巴可、卡柏考、迈斯特、卡巴可碳酰胆碱、碳酰胆碱、Carbach、Carbacholine、Carbacholum、Carbamycholine、Carbamylcholine、Miostat

一级分类: 眼科用药
二级分类: 胆碱能药物
三级分类: 拟胆碱药
药物别名: 氨甲酰胆碱、卡巴可、卡柏考、迈斯特、卡巴可碳酰胆碱、碳酰胆碱、Carbach、Carbacholine、Carbacholum、Carbamycholine、Carbamylcholine、Miostat
药物剂型:
1.片剂:2mg。2.注射剂:0.25mg(1ml)。3.滴眼剂:0.75%~3%。4.前房内注射剂:0.01%。
药理作用: 卡巴胆碱为合成的拟胆碱药,具有与乙酰胆碱类似的毒蕈碱与烟碱样作用,并有轻度抗胆碱酯酶作用,故作用较持久。卡巴胆碱滴眼剂滴眼后可使睫状肌收缩,导致瞳孔缩小和调节痉挛。也可降低眼压(可能是由于增加了房水的流出)。卡巴胆碱有比毛果芸香碱和乙酰胆碱更强和更持久的缩瞳作用。卡巴胆碱能增加胃肠道的张力及收缩和蠕动功能,同时增加胃肠道腺体的分泌。对泌尿道有相对的选择性,可加强输尿管的蠕动、膀胱逼尿肌的收缩和增加最大自主排尿压,减少膀胱的容量,松弛膀胱三角区和外括约肌。卡巴胆碱还可扩张几乎所有的血管床(包括冠状血管和肺血管),有负性肌力和负性变时作用。可导致支气管平滑肌收缩,并可刺激颈动脉和主动脉体化学感受器。
药动学: 本药不易被胆碱酯酶灭活,故作用时间持续较长。滴眼剂滴眼后,10~20min内产生缩瞳作用,并可持续4~8h,眼压降低维持8h。眼前房内注射,2~5min内达最大缩瞳作用,可维持24~48h。
适应证: 1.卡巴胆碱滴眼剂用于治疗开角型青光眼或单用毛果芸香碱无效或产生耐受的患者。也可在眼科手术后滴入前房使瞳孔缩小。2.非眼用制剂可用于手术后腹部胀气、尿潴留及其他原因所致的胃肠或膀胱功能异常。3.还可用于缓解口干症状。
禁忌证: 1.对本药过敏者禁用。2.缩瞳功能不良者,如急性虹膜炎患者禁用。3.甲状腺功能亢进者禁用。4.低血压患者禁用。5.消化性溃疡患者禁用。6.支气管哮喘患者禁用。7.心脏病、心律失常者禁用。8.癫痫患者禁用。9.帕金森病患者禁用。10.闭角型青光眼患者禁用。11.胃肠道痉挛、机械性肠梗阻和尿路梗阻、痉挛等患者禁用。
注意事项: 1.慎用:(1)有视网膜脱离史的患者。(2)角膜擦伤的患者,本药可能被大量吸收。(3)近期发生过心肌梗死者。(4)原发性高血压患者。2.药物对妊娠的影响:目前尚不清楚卡巴胆碱是否对胎儿有害,妊娠期间使用应权衡利弊。美国FDA妊娠分类为C类。3.药物对哺乳的影响:目前尚不清楚卡巴胆碱是否分泌到乳汁中,哺乳期妇女用药时应慎重。4.绝不可静脉或肌内注射,以免引起强烈不良反应。
不良反应: 1.使用卡巴胆碱后可引起较强的调节痉挛、结膜充血、视力调节困难,泪腺分泌增多,还可能引起眼睑瘙痒、抽动,并可增加虹膜及睫状体的血流。以上反应可比使用毛果云香碱时更严重。尚有引起白内障的报道。2.卡巴胆碱较少引起全身不良反应,偶可出现潮红、出汗、上腹部不适、呕吐、腹泻、腹部绞痛、呃逆、膀胱紧缩感、头痛和流涎等。
用法用量: 1.经眼给药:(1)用卡巴胆碱滴眼液,每天2或3次。(2)白内障手术:0.01%溶液,0.4~0.5ml注入前房。2.口服给药:2mg,每天3次。3.皮下注射:250μg,必要时间隔30min重复1次,共2次。
药物相应作用: 局部(眼部)使用非甾体抗炎药时,卡巴胆碱可失效。
专家点评: 为合成的拟胆碱药,具有与乙酰胆碱类似的毒蕈碱与烟碱样作用,并有轻度抗胆碱酯酶作用,故作用较持久。局部滴眼后可使睫状肌收缩,导致瞳孔缩小和调节痉挛。缩瞳作用也较明显,给药后10~20min出现,也可降低眼压,降眼压作用持续8h。临床外用多用于青光眼。
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