卡巴胆碱为合成的拟胆碱药,具有与乙酰胆碱类似的毒蕈碱与烟碱样作用,并有轻度抗胆碱酯酶作用,故作用较持久。卡巴胆碱滴眼剂滴眼后可使睫状肌收缩,导致瞳孔缩小和调节痉挛。也可降低眼压(可能是由于增加了房水的流出)。卡巴胆碱有比毛果芸香碱和乙酰胆碱更强和更持久的缩瞳作用。卡巴胆碱能增加胃肠道的张力及收缩和蠕动功能,同时增加胃肠道腺体的分泌。对泌尿道有相对的选择性,可加强输尿管的蠕动、膀胱逼尿肌的收缩和增加最大自主排尿压,减少膀胱的容量,松弛膀胱三角区和外括约肌。卡巴胆碱还可扩张几乎所有的血管床(包括冠状血管和肺血管),有负性肌力和负性变时作用。可导致支气管平滑肌收缩,并可刺激颈动脉和主动脉体化学感受器。